FORTZAAR | Vartojimas, šalutinis poveikis | svignotas.lt

T1-potipis Širdies priepuolis Nepriskiriami pogrupių preparatai. Įgalinti Aprašymas Angiotenzino II receptorių antagonistai arba AT blokatoriai1-receptoriai - viena iš naujų antihipertenzinių vaistų grupių. Jis jungia vaistus, kurie moduliuoja renino-angiotenzino-aldosterono sistemos RAAS veikimą, sąveikaujant su angiotenzino receptoriais.

RAAS vaidina svarbų vaidmenį reguliuojant kraujospūdį, arterinės hipertenzijos patogenezę ir lėtinį širdies nepakankamumą CHFtaip pat daugelį kitų ligų. Angiotenzinai iš angio-kraujagyslių ir aštrumo - organizme susidarantys peptidai iš angiotenzinogeno, kuris yra glikoproteinas alfa. Renino fermento, susidariusio inkstų juxtaglomeruliniame aparateangiotenzinogeno polipeptidas, neturintis aktyvumo, yra hidrolizuojamas, kad susidarytų angiotenzinas I, biologiškai neaktyvus dekapeptidas, kuris lengvai vyksta tolesnėse transformacijose.

Veikiant angiotenziną konvertuojančiam fermentui AKFpirminė antrinė hipertenzijos prevencija plaučiuose, angiotenzinas I paverčiamas oktapeptidu - angiotenzinu II, kuris yra labai aktyvus endogeninis spaudimo junginys.

Jis turi stiprų vazokonstriktorių poveikį, padidina apvalaus židinio tašką, sukelia greitą kraujospūdžio padidėjimą. Be to, ji stimuliuoja aldosterono sekreciją, o didelėmis koncentracijomis padidina antidiuretinio hormono sekreciją padidėjusi natrio ir vandens reabsorbcija, hipervolemija ir sukelia simpatinę aktyvaciją.

Visi šie poveikiai prisideda prie hipertenzijos vystymosi. Angiotenzinas II greitai metabolizuojamas pusinės eliminacijos laikas yra 12 min.

nuo renino priklausanti hipertenzija galvos hipertenzija

Angiotenzinas III stimuliuoja aldosterono gamybą antinksčių, turi teigiamą inotropinį aktyvumą. Manoma, kad angiotenzinas IV dalyvauja reguliuojant hemostazę.

nuo renino priklausanti hipertenzija uogų nauda sveikatai

Yra žinoma, kad be RAAS sisteminio kraujo tekėjimo, kurio aktyvumas sukelia trumpalaikį poveikį įskaitant kraujagyslių susitraukimą, padidėjusį kraujospūdį, aldosterono sekrecijąyra įvairių audinių RAAS įvairiuose organuose ir audiniuose, įskaitant širdyje, inkstuose, smegenyse, kraujagyslėse.

Padidėjęs audinių aktyvumas RAAS sukelia ilgalaikį angiotenzino II poveikį, kuris pasireiškia struktūriniais ir funkciniais pokyčiais tiksliniuose organuose ir sukelia tokius patologinius procesus, kaip miokardo hipertrofija, miofibrozė, aterosklerozinis kraujagyslių pažeidimas, inkstų pažeidimas ir kt. Šiuo metu buvo įrodyta, kad žmonėms, be ACE priklausomo angiotenzino I konversijos kelio į angiotenziną II, yra alternatyvių būdų - dalyvaujant chimazėms, katepsiinui G, toninui ir kitoms serino proteazėms.

Chimazės arba chimotripsino tipo proteazės yra glikoproteinai, kurių molekulinė masė yra apie 30 Chimazės turi didelį specifiškumą angiotenzino I atžvilgiu. Įvairiuose organuose ir audiniuose dominuoja arba AKE priklausomi, arba alternatyvūs būdai angiotenzinui II formuoti. Chiamazės priklausomas angiotenzino II susidarymas vyrauja miokardo intersticijoje, adventitijoje ir kraujagyslių terpėje, o nuo AKF priklausomas - kraujo plazmoje.

Kalis ir magnis užtikrina geresnę arterinės hipertenzijos kontrolę | svignotas.lt

Angiotenzinas II taip pat gali būti susidaręs tiesiogiai iš angiotenzinogeno per reakcijas, kurias katalizuoja plazminogeno audinių aktyvatorius, toninas, katepsija G ir tt Manoma, kad alternatyvių angiotenzino II susidarymo būdų aktyvinimas atlieka didelį vaidmenį širdies ir kraujagyslių remodeliavimo procesuose.

Angiotenzino II, kaip ir kitų biologiškai aktyvių angiotenzinų, fiziologinis poveikis realizuojamas ląstelių lygiu per specifinius angiotenzino receptorius.

AT1-receptoriai yra lokalizuoti įvairiuose organuose ir audiniuose, dažniausiai kraujagyslių, širdies, kepenų, antinksčių žievės, inkstų, plaučių raumenyse, kai kuriose smegenų srityse. Daugumą angiotenzino II fiziologinių poveikių, įskaitant nepageidaujamą poveikį, sukelia antikūnai. Dėl hipertenzijos, dėl pernelyg didelio RAAS aktyvavimo, AT tarpininkauja1-Angiotenzino II poveikis tiesiogiai arba netiesiogiai prisideda prie kraujospūdžio padidėjimo. Be to, šių receptorių stimuliavimą lydi žalingas angiotenzino II poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai, įskaitant miokardo hipertrofijos, arterinės sienelės sutirštėjimą ir kt.

Angiotenzino II, kurį sukelia antikūnai, poveikis2-receptoriai buvo atrasti tik pastaraisiais metais. Daug AT2-auglių audiniuose įskaitant smegenis. Postnataliniu laikotarpiu AT kiekis2-žmogaus audiniuose yra mažiau.

  1. Spazgano hipertenzija
  2. Aritminė hipertenzija
  3. FORTZAAR | Vartojimas, šalutinis poveikis | svignotas.lt
  4. Koks klimatas yra tinkamas hipertenzijai
  5. Kalis ir magnis užtikrina geresnę arterinės hipertenzijos kontrolę Širdies ir kraujagyslių ligos išlieka dažniausia mirties priežastis visame pasaulyje.
  6. Valgymo sutrikimai esant hipertenzijai
  7. Kaip vanduo veikia hipertenziją

Eksperimentiniai tyrimai, ypač pelėse, kuriose buvo sutrikdytas Nuo renino priklausanti hipertenzija koduojantis genas2-receptoriai rodo jų dalyvavimą augimo ir brendimo procesuose, įskaitant ląstelių nuo renino priklausanti hipertenzija ir diferenciaciją, embrioninių audinių vystymąsi ir tiriamojo elgesio formavimąsi. AT2-receptoriai randami širdyje, kraujagyslėse, antinksčių liaukose, inkstuose, kai kuriose smegenų vietose, reprodukciniuose organuose, t gimdoje, kiaušidžių atrezirovanny folikuluose, taip pat odos žaizdose.

Parodyta, kad AT skaičius2-gali pakenkti audinių pažeidimai įskaitant kraujagyslesmiokardo infarktas, širdies nepakankamumas. Manoma, kad šie receptoriai gali būti įtraukti į audinių regeneracijos procesus ir užprogramuotą ląstelių mirtį apoptozę.

Naujausi tyrimai parodė, kad AT sukeltas angiotenzino II poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai2-receptorių, priešingas poveikis, kurį sukelia ne1-yra santykinai švelni. AT stimuliacija2-receptorius lydi vazodilatacija, ląstelių augimo slopinimas, įskaitant ląstelių proliferacijos slopinimas kraujagyslių sienelės endotelio ir lygiųjų raumenų ląstelės, fibroblastai ir kt.

Angiotenzino II receptorių, priklausančių antrajam tipui, fiziologinis vaidmuo2 žmonėms ir jų santykis su širdies ir kraujagyslių homeostaze šiuo metu nėra visiškai suprantamas. Kiti angiotenzino receptoriai ir jų vaidmuo žmonėms ir gyvūnams yra menkai suprantami. AT subtipai buvo išskirti iš žiurkių mezangio ląstelių kultūros1-receptoriai - AT1a ir AT1b, skirtingi afinitai angiotenzino II peptidų agonistams žmonėms, šie potipiai nerasta.

AT buvo išskirtas iš žiurkės placentos. AT3-receptorių, turinčių afinitetą angiotenzinui II, yra neuronų membranose, jų funkcija nežinoma.

AT4-endotelio ląstelėse.

Prenewel 8mg+mg tabletės N30 - svignotas.lt

Sąveikaujant su šiais receptoriais, angiotenzinas IV stimuliuoja plazminogeno aktyvatoriaus I tipo inhibitoriaus išsiskyrimą iš endotelio. AT4-receptoriai taip pat buvo surasti ant neuronų membranų, įskaitant t hipotalamoje, galbūt smegenyse, jie vykdo kognityvines funkcijas.

Ilgalaikiai RAAS tyrimai ne tik atskleidė šios sistemos svarbą reguliuojant homeostazę, vystant širdies ir kraujagyslių patologiją, bet ir įtaką tikslinių organų funkcijoms, tarp kurių svarbiausia yra širdis, kraujagyslės, inkstai ir smegenys, bet taip pat paskatino kurti vaistus, tikslingai veikia atskiras RAAS sąsajas.

Mokslinis vaistų, veikiančių blokuojant angiotenzino receptorius, pagrindas buvo angiotenzino II inhibitorių tyrimas. Eksperimentiniai tyrimai rodo, kad angiotenzino II antagonistai, galintys blokuoti jo susidarymą ar veikimą ir taip sumažinti RAAS aktyvumą, yra angiotenzinogeno susidarymo inhibitoriai, renino sintezės inhibitoriai, AKF formavimosi ar aktyvumo inhibitoriai, antikūnai, angiotenzino receptorių antagonistai, įskaitant sintetinius ne peptidinius junginius, specifinių blokuojančių antikūnų1-receptoriai ir tt Pirmasis angiotenzino II receptorių blokatorius, įterptas į gydymo praktiką aktorė hipertenzija. Saralazinas blokavo angiotenzino II spaudimą ir sumažino periferinių kraujagyslių tonusą, sumažino aldosterono koncentraciją plazmoje, sumažino kraujospūdį.

Kalis ir magnis užtikrina geresnę arterinės hipertenzijos kontrolę

Tačiau iki ųjų vidurio. Tuo pačiu metu geras hipotenzinis poveikis pasireiškė sąlygose, susijusiose su aukštu renino kiekiu, tuo tarpu esant žemam angiotenzino II kiekiui arba greitai injekavus kraujo spaudimą. Šiuo metu yra naudojami keli sintetiniai ne peptidiniai selektyvūs antikūnai arba atliekami klinikiniai tyrimai pasaulinėje medicinos praktikoje.

Yra keletas angiotenzino II receptorių antagonistų klasifikacijos: pagal cheminę struktūrą, farmakokinetines savybes, receptorių surišimo mechanizmą ir kt. Pagal ne peptidinių blokatorių cheminę struktūrą AT1-receptoriai gali būti suskirstyti į 3 pagrindines grupes: - bifenil-tetrazolo dariniai: losartanas, irbesartanas, kandesartanas, valsartanas, tazosartanas; - bifenilo nettrazolovye junginiai - telmisartanas; - Ne bifeniliniai nettrazoliniai junginiai - eprosartanas.

Pagal farmakologinį aktyvumą, AT blokatoriai1-receptoriai yra suskirstyti į aktyvias dozavimo formas ir provaistus. Taigi, valsartanas, irbesartanas, telmisartanas, eprosartanas patys turi farmakologinį aktyvumą, o kandesartano cileksetilas tampa aktyvus tik po metabolinių pokyčių hipertenzijos modeliavimas. Be to, AT1-blokatoriai skiriasi priklausomai nuo aktyvių metabolitų buvimo ar nebuvimo.

Aktyvūs metabolitai yra losartano ir tazosartano. Pavyzdžiui, aktyvus losartano metabolitas - EXP turi stipresnį ir ilgalaikį poveikį nei losartanas farmakologiniu aktyvumu EXP viršija losartaną 10—40 kartų. Pagal receptorių surišimo mechanizmą AT blokatoriai1-receptoriai taip pat jų aktyvūs metabolitai yra suskirstyti į konkurencingus ir nekonkurencinius angiotenzino II antagonistus.

nuo renino priklausanti hipertenzija novatoriški hipertenzijos gydymo būdai

Taigi, losartanas ir eprosartanas yra grįžtamai susieti su AT. Šio vaistų grupės farmakologinis poveikis atsiranda dėl angiotenzino II, įskaitant ir kardiovaskulinį poveikį, pašalinimo. Manoma, kad angiotenzino II receptorių antagonistų antihipertenzinis poveikis ir kiti farmakologiniai poveikiai yra realizuojami keliais būdais vienas tiesioginis ir keli mediuoti.

Pagrindinis šios grupės vaistų veikimo mechanizmas yra susijęs su AT blokada1-receptorius. Visi jie yra labai selektyvūs AT antagonistai1-receptorius. Parodyta, kad jų afinitetas AT1- viršija AT2-tūkstančius kartų receptoriams: losartanui ir eprosartanui daugiau kaip 1 kartų, telmisartanas - daugiau kaip 3 tūkst.

AT blokada1-receptoriai užkerta kelią angiotenzino II, kurį skatina šie receptoriai, poveikiui, kuris neleidžia neigiamam angiotenzino II poveikiui kraujagyslių tonui ir kartu sumažėja padidėjęs kraujospūdis. Ilgalaikis šių vaistų vartojimas veda prie angiotenzino II proliferacinio poveikio susilpnėjimo kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių, mezanginių ląstelių, fibroblastų, kardiomiocitų hipertrofijos sumažėjimo ir kt.

nuo renino priklausanti hipertenzija pušis nuo hipertenzijos

Yra žinoma, kad AT1-renino išsiskyrimo reguliavime dalyvauja inkstų juxtaglomerulinio aparato receptoriai pagal neigiamo grįžtamojo ryšio principą. AT blokada1-receptorius sukelia kompensacinį renino aktyvumo padidėjimą, padidina angiotenzino I, angiotenzino II ir kt. Esant dideliam angiotenzino II kiekiui AT blokados fone1-receptoriai pasireiškia šio peptido apsauginėmis savybėmis, realizuotomis stimuliuojant Nuo renino priklausanti hipertenzija vazodilatacija, lėtėja proliferaciniai procesai ir pan.

Be to, atsižvelgiant į padidėjusį I ir II angiotenzinų kiekį, susidaro angiotenzinas 1—7. Angiotenzinas 1—7 susidaro iš angiotenzino I, veikiant neutraliai endopeptidazei ir angiotenzinui II, veikiant prolil endopeptidazei, ir yra kitas RAAS efektoriaus peptidas, turintis vazodilatacinį ir natriuretinį poveikį.

Angiotenzino 1—7 poveikis tarpininkauja vadinamosiomis, dar neidentifikuotomis, ATx receptorius.

nuo renino priklausanti hipertenzija sidabras ir hipertenzija

Naujausi tyrimai dėl arterinės hipertenzijos endotelio disfunkcijos rodo, kad angiotenzino receptorių blokatorių poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai taip pat gali būti susijęs su endotelio moduliavimu ir poveikiu azoto oksido NO gamybai. Gauti eksperimentiniai duomenys ir atskirų klinikinių tyrimų rezultatai yra gana prieštaringi. Taigi, konkreti AT blokada1-receptorius leidžia suteikti ryškų antihipertenzinį ir organinį apsaugą.

Prieš AT blokadą1-receptorius slopina angiotenzino II ir angiotenzino III, turinčio afinitetą angiotenzino II receptoriams nepageidaujamas poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai, ir, matyt, jo apsauginis poveikis pasireiškia stimuliuojant AT.

Visi šie poveikiai prisideda nuo renino priklausanti hipertenzija angiotenzino II vazodilatacijos ir proliferacinio poveikio silpnėjimo kraujagyslių ir širdies ląstelių atžvilgiu. AT antagonistai1-receptoriai gali prasiskverbti į kraujo ir smegenų barjerą ir slopina tarpininkavimo procesų aktyvumą simpatinei nervų sistemai. Presinaptinio AT blokavimas1-centrinės nervų sistemos simpatinių neuronų receptoriai, jie slopina norepinefrino išsiskyrimą ir mažina kraujagyslių lygiųjų raumenų adrenerginių receptorių stimuliavimą, kuris veda prie vazodilatacijos.

Eksperimentiniai tyrimai rodo, kad šis papildomas vazodilatacinio poveikio mechanizmas yra labiau būdingas eprosartanui. Duomenys apie losartano, irbesartano, valsartano ir kitų poveikį simpatinei nervų sistemai kuri pasireiškė dozėmis, viršijančiomis terapines yra labai prieštaringi. Visi AT receptorių blokatoriai1 veikti palaipsniui, antihipertenzinis poveikis vystosi sklandžiai, per kelias valandas po vienkartinės dozės ir trunka iki 24 valandų.

Reguliariai vartojant, ryškus gydomasis poveikis paprastai pasiekiamas per savaites iki 6 savaičių nuo gydymo. Šios grupės vaistų farmakokinetikos ypatybės daro jų patogumą pacientams. Šie vaistai gali būti vartojami nepriklausomai nuo valgio.

Viena dozė yra pakankama, kad per dieną būtų užtikrintas geras antihipertenzinis poveikis. Jie yra vienodai veiksmingi skirtingos lyties ir amžiaus pacientams, įskaitant vyresnius nei 65 metų pacientus.

Klinikiniai tyrimai rodo, kad visi angiotenzino receptorių blokatoriai turi didelį antihipertenzinį ir ryškų organų apsauginį poveikį, geras toleravimas. Tai leidžia juos naudoti kartu su kitais antihipertenziniais vaistais pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių patologija, gydyti. Pagrindinė gydymo angiotenzino II receptorių blokatoriais indikacija nuo renino priklausanti hipertenzija skirtingo sunkumo hipertenzijos gydymas.

Valsartanas – daugiau nei tik efektyvi hipertenzijos kontrolė

Monoterapija yra įmanoma su lengva arterine hipertenzija arba kartu nuo renino priklausanti hipertenzija kitais antihipertenziniais vaistais vidutinio sunkumo ir sunkiomis formomis. Racionaliausias angiotenzino II receptorių antagonistų derinys yra jų derinys su tiazidiniais diuretikais. Mažos dozės diuretikų pvz. Parodė kai kurių AT antagonistų naudojimo efektyvumą. Šių tyrimų nuo renino priklausanti hipertenzija yra dviprasmiški, tačiau apskritai jie rodo aukštą veiksmingumą ir geresnę toleranciją palyginti su AKF inhibitoriais.

Eksperimentinių ir klinikinių tyrimų rezultatai rodo, kad AT receptorių blokatoriai1-potipiai ne tik užkerta kelią širdies ir kraujagyslių remodeliavimui, bet ir sukelia atvirkštinę kairiojo skilvelio hipertrofijos LVH raidą. Konkrečiai, buvo įrodyta, kad pacientams, sergantiems ilgai trunkančiu gydymu losartanu, pasireiškė polinkis į kairiojo skilvelio dydžio sumažėjimą sistolėje ir diastole, padidėjusį miokardo kontraktilumą.

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, buvo pastebėtas ilgalaikis valsartano ir eprosartano vartojimas. Kai kurie Nuo renino priklausanti hipertenzija potipio receptorių blokatoriai1 Nustatytas gebėjimas pagerinti inkstų funkciją. Iki šiol klinikiniai stebėjimai, susiję farmakologinės vaistų grupės nuo hipertenzijos šių agentų poveikiu tiksliniams organams, yra nedaug, tačiau tyrimai šioje srityje aktyviai tęsiasi.

Angiotenzino blokatorių naudojimo kontraindikacijos1-receptoriai yra individualus padidėjęs jautrumas, nėštumas, žindymas. Tyrimuose su gyvūnais gauti duomenys rodo, kad preparatai, turintys tiesioginį poveikį RAAS, gali pakenkti vaisiui, vaisiui ir naujagimiui. Ypač pavojingas yra poveikis vaisiui II ir III nėštumo trimestrais, nes hipotenzija, kaukolės hipoplazija, anurija, inkstų nepakankamumas ir mirtis vaisiui.

Tiesiogiai nurodant tokių defektų atsiradimą vartojant AT blokatorius1-receptorių nėra, tačiau šios grupės lėšos neturėtų būti vartojamos nėštumo metu ir, kai gydymo metu nustatomas nėštumas, jos turėtų būti nutrauktos. Nėra informacijos apie AT blokatorių gebėjimą1-receptoriai patenka į motinos pieną. Tačiau bandymuose su gyvūnais nustatyta, kad jie patenka į žindančių žiurkių pieną žiurkių piene yra nemažai ne tik pačių medžiagų, bet ir jų aktyvių metabolitų.

Šiuo atžvilgiu AT blokatoriai1-Žindyvėms moterys nenaudoja receptorių, ir, jei reikia, motinos gydymas nustoja maitinti krūtimi. Turėtumėte susilaikyti nuo šių vaistų vartojimo pediatrinėje praktikoje, nes jų vartojimo saugumas ir veiksmingumas vaikams nebuvo nustatytas. Gydymui AT antagonistais1 Angiotenzino receptoriai turi daug apribojimų. Pacientams, sergantiems sumažėjusia BCC ir arba hiponatremija gydant diuretikais, vartojant druską, vartojant mitybą, viduriavimą, vėmimątaip pat pacientams, kuriems atliekama nuo renino priklausanti hipertenzija, reikia atsargiai.

Rizikos ir naudos santykio įvertinimas reikalingas pacientams, kuriems yra renovaskulinė hipertenzija, kurią sukelia dvišalės inkstų arterijos stenozė arba vienos inkstų arterijos stenozė, nes padidėjęs RAAS slopinimas tokiais atvejais padidina sunkios hipotenzijos ir inkstų nepakankamumo riziką. Aortos ar mitralinės stenozės, obstrukcinės hipertrofinės kardiomiopatijos atveju reikia būti atsargiems.

Atsižvelgiant į sutrikusią inkstų funkciją, nuo renino priklausanti hipertenzija stebėti kalio ir kreatinino koncentraciją serume. Nerekomenduojama pacientams, sergantiems pirminiu hiperaldosteronizmu, nes šiuo atveju vaistai, slopinantys RAAS, yra neveiksmingi.

Duomenų apie vartojimą pacientams, sergantiems sunkia kepenų liga pvz. Angiotenzino II receptorių antagonistų vartojimo šalutinis poveikis, apie kurį pranešta iki šiol, paprastai būna prastai išreikštas, trumpalaikis ir retai yra pagrindas nutraukti gydymą. Kumuliacinis šalutinis poveikis yra panašus į placebą, hipertenzijos poveikis organizmui patvirtino placebu kontroliuojamų tyrimų rezultatai.

Dažniausias nepageidaujamas poveikis yra galvos skausmas, galvos svaigimas, bendras silpnumas ir kt. Angiotenzino receptorių antagonistai neturi tiesioginio poveikio bradikinino, P medžiagos, kitų peptidų metabolizmui ir todėl nesukelia sauso kosulio, dažnai pasireiškiant AKF inhibitorių gydymui. Vartojant šios grupės vaistus, nėra jokios pirmosios dozės hipotenzijos, kuri atsiranda vartojant AKF inhibitorius, o staigus atšaukimas nėra susijęs su ricochet hipertenzija.

Daugiacentrių placebu kontroliuojamų tyrimų rezultatai rodo, kad AT antagonistai yra veiksmingi ir gerai toleruojami. Tačiau, nors jų naudojimą riboja tai, kad trūksta duomenų apie ilgalaikį paraiškos poveikį. Šiuo metu vyksta daug klinikinių tyrimų, įskaitant ir daugiacentris, skirtas angiotenzino II receptorių antagonistų vartojimo veiksmingumui ir saugumui tirti, jų poveikiui mirtingumui, pacientų gyvenimo trukmei ir gyvenimo kokybei, lyginant su antihipertenziniais ir kitais vaistais, skirtais hipertenzijai, lėtiniam širdies nepakankamumui, aterosklerozei ir pan.

Angiotenzino II receptorių antagonistai. Švietimo ir receptorių būdai. Pagrindiniai poveikiai. Indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis. Vaistų sąrašas. Švedijos fiziologas R.

nuo renino priklausanti hipertenzija 2 laipsnio hipertenzija, 2 rizikos laipsnis, 3 rizikos laipsnis

Svarbi informacija